Тадалафил – препарат, разработанный для лечения и профилактики эректильной дисфункции у представителей сильного пола. Медикамент хорошо зарекомендовал себя, прост в использовании.
Описание лекарственной формы
Тадалафил – лекарство, выпускаемое в нескольких формах. В продаже можно найти:
- стандартные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в четырех различных дозировках – 10, 20, 40 и 60 мг;
- таблетки диспергируемого типа с дозировкой в 20 мг;
- жевательные таблетки со стандартной дозировкой в 20 мг;
- капсулы, содержащие внутри желе, с дозировкой в 20 мг;
- непосредственно желе, в одной порции которого содержится 20 мг активного вещества;
- таблетированную комбинацию препаратов Тадалафил и Дапоксетин, в которой доза первого активного вещества составляет 20 мг.
Благодаря разнообразию лекарственных форм появляется возможность подобрать оптимальный, удобный в использовании вариант для каждого пациента.
Фармакологическое действие
Тадалафил относится к группе препаратов, созданных для того, чтобы стимулировать эректильную функцию у мужчин.
Фармакодинамика
Процесс сексуального возбуждения и возникновения эрекции у представителей сильного пола довольно сложен, в нем задействовано множество ферментов и химических соединений. Одну из основных ролей играет оксид азота, высвобождаемый в структурах полового члена. Под его влиянием накапливается важный фермент цГМФ, обеспечивающий при достаточной концентрации расслабления гладкой мускулатуры сосудов. Как итог, к половому члену приливает кровь, возникает эрекция.
цГМФ – вещество, которое распадается под влиянием другого фермента – фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5). как только концентрация цГМФ падает, происходит и закономерный спад эрекции.
Тадалафил ингибирует ФДЭ-5, препятствуя его влиянию на цГМФ. Как итог. Гладкая мускулатура сосудов в течение более длительного времени остается расслабленной, половой член получает больше крови, эрекция становится более длительной и качественной.
Интересно, что Тадалафил может начать работу только в том случае, если оксид азота уже высвободился хоть в каком-то количестве.следовательно, для работы препарата необходима сексуальная стимуляция извне.
Фармакокинетика
Тадалафил – препарат, обладающий способностью быстро всасываться в кровоток при приеме внутрь. Максимальная концентрация действующего вещества в сосудах кровеносного русла в среднем достигается за 2 часа.
Тадалафил хорошо связывается с белками плазмы крови (по средним оценкам до 93% всего препарата), связывание обратимо. При этом связывание с белками почек не выявлено или выявлено в минимальных количествах.
Процесс распада Тадалафила в основном происходит в печени с участием одного из цитохромов. Получающийся при распада метаболит сильно уступает по активности в отношении ФДЭ-5 основному действующему веществу, так что его концентрация в крови не оценивается, так как не считается клинически значимой.
Большая часть метаболизированного действующего вещества выводится через кишечник с каловыми массами. Совсем незначительное количество выводится фильтрационным аппаратом почек вместе с мочой.
Значимые изменения метаболизма были выявлены у пациентов с патологиями печени, из-за чего требуется коррекция дозы лекарственного препарата. При патологии мочевыводящей сестемы легкой и умеренной степени каких-либо изменений дозировки не требуется в большинстве случаев.
Показания к применению
Тадалафил – медикамент, используемый в основном при эректильной дисфункции. Под ней понимают полное отсутствие эрекции или эрекцию, недостаточно длительную или твердую для удовлетворения сексуальных потребностей.
При наличии доброкачественных изменений в предстательной железе Тадалафил пьется в дозе 5 мг на фоне симптоматики нижних мочевых путей. В аналогичном случае Тадалафил в дозе 5 мг назначается пациентам, страдающим от эректильной дисфункции вместе с симптомами нижних мочевых путей.
Способ применения и рекомендуемые дозировки
Препарат применяется внутрь, независимо от приема пищи.
Если пациент проявляет высокую сексуальную активность (дважды в неделю и более), ему рекомендован профилактический прием 5 мг препарата ежедневно в одно и тоже время. При более редкой активности в сексе препарат пьется единократно в дозе 20 мг незадолго до предполагаемого сексуального контакта.
При обнаружении изменений в простате доброкачественного гиперпластического типа препарат применяется профилактически в дозе 5 мг. Длительность терапии определяется в индивидуальном порядке.
Противопоказания к применению
Тадалафил противопоказан в следующих случаях:
- наличие непереносимости основного действующего вещества или вспомогательных компонентов;
- сочетание с приемом органически нитратов, нитритов, донаторов оксида азота;
- запрещено использовать препарат при наложении ограничений на физическую активность на фоне сердечно-сосудистых патологий (инсульт в анамнезе за последние 3 месяца, артериальная гипертензия неконтролируемого типа, стенокардия нестабильного типа и др.);
- потеря зрения на фоне оптической нейропатии неаретриального ишемического типа (она может не быть связана с приемом препаратов-ингибиторов ФДЭ-5);
- хронический тип терминальной почечной недостаточности;
- проблемы с усвоением лактозы, дефицит лактазы;
- другие ингибиторы ФДЭ-5 также не могут применяться совместно с Тадалафилом;
- возраст менее 18 полных лет.
Препарат не предназначен для приема женщинам. Также его с осторожностью назначают различных анатомических дефектах полового члена, предрасположенности к приапизму, поражении ЖКТ язвенной болезнью.
Побочные эффекты
Среди наиболее распространенных побочных эффектов, вызываемых Тадалафилом, встречаются головные боли, диспепсические явления, такие как тошнота, рвота, нарушение аппетита, боли в животе. Возможны жалобы на боли в спине, миалгию. Также могут возникать:
- реакции гиперчувствительности вплоть до анафилактического шока;
- головокружения, обморочные состояния, мигрени, ишемические атаки транзиторного типа, инсульты и др.;
- Негативные изменения в четкости зрения, нарушение цветовосприятия, болезненность в глазах и др.;
- звон в ушах, внезапная или постепенно прогрессирующая потеря слуха и др.
Доказано, что Тадалафил может влиять на систему сердца и сосудов, органы дыхания, органы пищеварения, кожу и подкожно-жировую клетчатку, мочевыводящие пути, опорно-двигательный аппарат, почки и половые органы. Однако побочные эффекты со стороны этих органов и систем встречаются редко и объясняются индивидуальной реакцией организма. В большинстве случаев при соблюдении рекомендаций по применению их удается избежать. Решение вопроса об отмене Тадалафила из-за выраженных побочных реакций принимается индивидуально.
Лекарственные взаимодействия
Тадалафил не рекомендуется принимать в сочетании с рядом препаратов. Например:
- совместное использование с ингибиторами цитохромов, такими как Кетоконазол, Рифампицин, Кларитромицин, Интраконазол и др. Увеличивает концентрацию действующего вещества в кровеносном русле;
- совместный прием с антацидами приводит у падению скорости всасывания медикамента;
- Тадалафил усиливает способность нитратов снижать уровень артериального давления, потому совместное применение их противопоказано;
- альфа-адреноблокаторы совместно с Тадалафилом также обладают выраженным гипотензивным эффектов, а потому совместный прием не рекомендован;
- сочетать Тадалафил со средствами, подавляющими 5-альфа-редуктазу также стоит с осторожностью, так как исследование их лекарственного взаимодействия не выполнялось;
- Тадалафил системно расширяет сосуды, из-за чего выраженно способствует снижению артериального давления и усиливает действие препаратов, обладающих гипотензивным эффектом и использующихся в терапии артериальной гипертонии.
Передозировка
Передозировка Тадалафилом вызывает те же эффекты, что и применение препарата в терапевтических дозах. Может отличаться только выраженность побочных эффектов, скорость их развития. При передозировке применяют симптоматические способы терапии. Диализ эффекта не дает, так как Тадалафил практически не выводится почками.
Тадалафил – препарат, с успехом применяемый в лечении и профилактике эректильной дисфункции. При соблюдении рекомендаций, тщательном следовании инструкции медикамент хорошо переносится, нечасто вызывает значимые побочные эффекты.