Препараты на основе Силденафила массово используются во всем мире для лечения эректильной дисфункции. Медикаменты отличаются простотой использования, хорошей переносимостью, понятной инструкцией.
- Описание лекарственных форм
- Фармакологическое действие Силденафила
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению Силденафила
- Способ применения и рекомендуемые дозировки
- Противопоказания к применению
- Побочные эффекты при применении Силденафила
- Взаимодействие Силденафила с прочими препаратами
- Передозировка
- См. так же
Описание лекарственных форм
Силденафил – препарат, имеющий несколько форм выпуска. Разнообразие форм позволяет облегчить использование медикамента у разных групп пациентов. Сегодня лекарство можно встретить в следующих формах:
- классические таблетки, покрытые пленочной оболочкой (существует 7 различных дозировок – 25 мг, 50 мг, 100 мг, 120 мг, 130 мг, 150 мг, 200 мг);
- таблетки диспергируемые с дозировкой в 100 мг;
- жевательные таблетки в дозировках 50 и 100 мг;
- капсулы, содержащие желе (дозировка составляет 100 мг);
- желе, в одну порцию которого входит 100 мг действующего вещества;
- таблетированный комбинированный препарат (Силденафил + Дапоксетин) с дозой Силденафила 100 мг;
- комбинированный препарат-желе (Силденафил + Дапоксетин) с дозой действующего вещества в 100 мг.
Фармакологическое действие Силденафила
Медикамент обладает способностью стимулировать эректильную функцию.
Фармакодинамика
У человека эрекция наступает в том случае, если оксид азота влияет на кавернозное тело полового члена. По цепочке это влечет за собой скачек уровня цГМФ, из-за чего идет расслабление гладких мышц в кавернозных телах, усиливается поступление крови. Уменьшение эрекции наступает в том случае, если особый фермент – ФДЭ-5 активно расщепляет цГМФ. Соответственно, гладкая мускулатура снова напрягается, происходит прекращение поступления крови.
Силденафил работает за счет блокирования активности фермента ФДЭ-5. Соответственно, цГМФ распадается медленнее, эрекция держится более длительное время.
Исследования показали, что Силденафил обладает выборочностью действия, влияя в основном на ФДЭ-5. Это значит, что другие ферменты, сходные по структуре, остаются рабочими, благодаря чему удается избежать нарушений в работе других органов.
Силденафил проявляет активность только если есть дополнительная сексуальная стимуляция.
Фармакокинетика
Силденафил – препарат, принимаемый внутрь, обладающий способностью быстро всасываться в кровеносное русло. Исследования показали, что его биодоступность колеблется от 25 до 65%, а в среднем составляет 40%, т.е. только 40% попавшего в организм вещества производят клинический эффект. Этого достаточно для того, чтобы на 50% снизить активность ФДЭ-5 и, соответственно, продлить время эрекции.
Распад действующего вещества препарата происходит в основном в печени. При этом метаболиты, образующиеся в ходе его распада, также сохраняют способность выборочно ингибировать фермент ФДЭ-5.
Период полувыведения препарата составляет 3-5 часов. Это значит, что за названный промежуток времени концентрация Силденафила в крови падает вполовину. Около 80% от пероральной дозы выводится за счет кишечника, и только 13-15% метаболитов выводится с помощью почек.
Важно помнить о том, что у пациентов в возрасте без сопутствующей птаологии, пациентов с финальной стадией недостаточности почек, больных с циррозом печени и другими заболеваниями печени выведение Силденафила происходит замедленно. Патологиях печени терминальных стадий фармакокинетика вовсе не изучалась, так как это может представлять угрозу для жизни людей.
Показания к применению Силденафила
Силденафил – препарат, имеющий только одно показание к применению. Его используют, если у человека наблюдается нарушение эрекции, которое характеризуется невозможностью достичь эрекции или сохранить ее на время, необходимое для удовлетворения сексуальных потребностей.
Дополнительная сексуальная стимуляция – обязательное условие использования Силденафила.
Способ применения и рекомендуемые дозировки
Стандартная доза лекарственного средства равна 50 мг. Лекарство принимают где-то за час до предполагаемого полового акта. В зависимости от восприимчивости и индивидуальных особенностей доза может быть как увеличена, так и снижена.
В сутки по инструкции разрешается выпивать однократно не более 100 мг препарата.
При различных почечных нарушениях легкой и средней степени можно не проводить коррекцию дозы. Тяжелые патологии требуют обязательного снижения единократной дозы.
Различные патологии печени, а особенно цирроз требуют обязательного снижения дозы до 25 мг.
Противопоказания к применению
Силденафил запрещен к использованию в следующих случаях:
- непереносимость, повышенная индивидуальная чувствительность к основному действующему веществу или вспомогательным компонентам;
- достоверно известно, что применение нитритов, донаторов оксида азота, нитратов запрещено совместно с Силденафилом, так как последний усиливает действие первых;
- лактазная недостаточность, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозо-галактозного типа;
- женский пол;
- возраст менее 18 полных лет.
Лекарство не рекомендуется совмещать с другими средствами для лечения половой дисфункции.
С осторожностью его используют при различных искривлениях полового члена, патологиях, предрасполагающих к развитию приапизма, таких как множественные миеломы, тромбопения и др., в период обострения язвенного поражения ЖКТ.
Патологии сердечно-сосудистой системы (инфаркт в анамнезе за последние полгода, нестабильная стенокардия и др.), заболевания, сопровождающиеся развитием кровотечений также являются поводом для использования медикаментозного средства с осторожностью.
Побочные эффекты при применении Силденафила
Пациенты, принимающие Силденафил, чаще всего сталкиваются с головными болями, приливами. Побочные эффекты носят проходящий характер, усиливаются при увеличении дозы. Также возможно столкновение с:
- аллергией, реакциями гиперчувствительности;
- изменением цветовосприятия, затуманенностью зрения, различными нарушениями со стороны зрительных органов, нечасто встречаются мидраз, конъюнктивит, фотофобия, боль в глазах, кровоизлияния, катаракты, редко ощущается сухость глаз, сужаются поля зрения, раздражается слизистая глаз и др.;
- нечасто встречаются звон в ушах, боль, постепенное или резкое снижение слуха;
- нечасто встречаются скачки артериального давления, тахикардия, ощущение сердцебиения, нестабильная стенокардия, сердечная недостаточность и др.;
- со стороны кровеносной системы возможно развитие анемии, лейкопении.
Побочные эффекты могут затрагивать также дыхательную системы, опорно-двигательный аппарат, ЖКТ, кожные покровы, центральную и периферическую нервную систему, мочеполовую систему и др. однако эти нежелательные эффекты встречаются редко при соблюдении рекомендаций по применению.
Вопрос о необходимости прекращения применения Силденафила решается в каждом случае индивидуально. Врач может порекомендовать отказ от препарата, если побочные эффекты ярко выражены, значительно сказываются на комфорте пациента.
Взаимодействие Силденафила с прочими препаратами
При применении Силденафила стоит учитывать лекарственные взаимодействия. Среди них:
- концентрация Силденафила в в кровеносном русле повышается при совместном применении с Циметидином, Эритромицином, Кетоконазолом;
- концентрация Силденафила в кровеносном русле также повышается при его совместном использовании с Саквинавиром, используемом в антиретровирусной терапии;
- Силденафил запрещено использовать вместе с донаторами оксида азота, нитратами, так как он усиливает действие последних;
- сочетание Силденафила с альфа-адреноблокаторами, применяемыми в лечении аденомы предстательной железы, может привести к гипотонии, вызвав головокружения;
- применение препарата совместно с антигипертензивными средствами не привело к появлению дополнительных побочных эффектов;
- сам Силденафил не оказывает влияния на препараты, используемые в терапии ВИЧ инфекции (Саквинавир, Ритонавира и др).
Передозировка
При однократном единомоментном приме Силденафила в дозе 800 мг были выявлены побочные эффекты, аналогичные приему стандартных рекомендованных доз. Однако увеличивалась частота проявления побочных эффектов, их выраженность.
При передозировке Силденафилом применяется симптоматическая терапия.
Силденафил – препарат, отличающийся хорошей переносимостью. Он нечасто вызывает побочные реакции, а при учете противопоказаний и сочетаемости с другими лекарственными средствами может использоваться во многих случаях при нарушении эректильной функции.